Antiandrogènes

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Il y a trois possibilités pour réduire les effets de la testostérone : soit réduire sa production, soit inhiber sa transformation en dihydrotestostérone, soit inhiber ses effets au niveau des récepteurs.

Diminution de la production de testostérone
On peut obtenir cette diminution par des moyens différents :

en inhibant la sécrétion de LH par l'administration d'une gonadoréline GnRH de manière continue (Voir "Hormone hypothalamique : gonadoréline".) ou d'un antigonadotrope.
en inhibant la synthèse de testostérone au niveau du testicule même. Parmi les inhibiteurs, on peut citer le kétoconazole, antifongique qui, à doses élevées, inhibe la synthèse de testostérone.
Inhibition de la 5-a-réductase
L'inhibition de la 5-a-stéroïde-réductase présente au niveau de certains organes-cibles comme la prostate ou la peau, empêche la transformation de la testostérone en dihydrotestostérone.

Le finastéride est un inhibiteur de la 5-a-réductase, notamment de type 2, présente au niveau du tractus urogénital mâle. En inhibant sélectivement la transformation de la testostérone en dihydrotestostérone, il laisse intact l'effet de la testostérone sur la force musculaire et la libido, et réduit celui de la dihydrotestostérone dont il inhibe la synthèse.



Le finastéride est indiqué dans le traitement de l'hypertrophie bénigne de la prostate mais ses effets bénéfiques n'apparaissent qu'au bout de quelques mois de traitement. Une gynécomastie est fréquemment observée lors des traitements par finastéride.  Finastéride
CHIBRO-PROSCAR* Cp 5 mg



Le finastéride, comprimé à 1 mg, est utilisé dans le traitement de l'alopécie masculine. Au cours des essais cliniques, le finastéride a été bien toléré. Il s'agit néanmoins d'un inhibiteur hormonal dont l'utilisation dans l'alopécie dépend de l'importance que l'on accorde à cette marque du vieillissement. Le traitement doit être poursuivi sinon la perte des cheveux reprend.  Finastéride
PROPECIA* Cp 1mg



Remarque

Des extraits d'origine végétale ayant un effet antiandrogène et anti-démateux au niveau de la prostate, commercialisés sous les noms de TADENAN* et PERMIXON*, réduisent par divers mécanismes encore mal précisés les manifestations fonctionnelles de l'adénome prostatique (pollakiurie, dysurie etc.).
Diminution des effets de la testostérone
Les estrogènes et la progestérone ont un faible effet anti-androgène, mais il existe des antagonistes plus puissants comme la cyprotérone, le flutamide, le nilutamide et le bicalutamide.

Cyprotérone
La cyprotérone est un dérivé de synthèse de la progestérone ayant un effet antiandrogène et un effet progestatif.

Elle antagonise les effets de la dihydrotestostérone en entrant en compétition avec elle pour se fixer sur le récepteur cytoplasmique.
Elle diminue la biosynthèse de testostérone en freinant la libération des stimulines hypophysaires.
Elle a un effet de type progestatif non utilisable en thérapeutique car, du fait de son action antiandrogène, administrée chez l'animal pendant la gestation, elle perturbe d'une manière dose-dépendante la différenciation sexuelle du ftus mâle.
La cyprotérone, présentation à 50 mg, est utilisée dans le traitement des hirsutismes majeurs chez la femme, et dans le traitement palliatif du cancer de la prostate. Elle a été proposée pour prévenir les déviances sexuelles masculines chez certains délinquants.  Cyprotérone (50 mg)
ANDROCUR* Cp



La cyprotérone, présentation à 2 mg, associée à l'éthinyl-estradiol, est utilisée chez la femme dans le traitement de l'acné et de manifestations pouvant être en relation avec un excès de testostérone. Elle a de plus un effet contraceptif.  Cyprotérone (2 mg)
+ Ethinylestradiol (35mg)
DIANE* Cp



L'utilisation de la cyprotérone au cours de la grossesse est contre-indiquée en raison notamment du risque de féminisation du ftus mâle. Cependant, il ne semble pas que des malformations aient été observées chez l'enfant dont la mère a été traitée par cyprotérone à dose faible pendant le premier trimestre de la grossesse.

Elle a aussi été à l'origine d'hépatites.

Flutamide
Le flutamide est un anti-androgène non stéroïdien qui agit probablement après transformation en 2-hydroxyflutamide.

Le flutamide inhibe la fixation de testostérone aux récepteurs cytoplasmiques ou même nucléaires. Il bloque également l'effet freinateur de la testostérone sur la production de LH; la sécrétion de celle-ci s'accroît considérablement, ainsi que celle de testostérone. Chez les malades traités par le flutamide, il y a donc une augmentation de la LH et de la testostérone qui a perdu une grande partie de son efficacité.  Flutamide
EULEXINE* Cp



L'indication du flutamide est le cancer de la prostate métastasé où il est souvent associé à un inhibiteur de la sécrétion des stimulines hypophysaires. Son principal effet indésirable est l'hépatite.



Nilutamide
Le nilutamide a des propriétés semblables à celles du flutamide et les même indications.  Nilutamide
ANANDRON* Cp



Parmi ses effets indésirables on peut citer, d'une part, des troubles de l'accommodation à l'obscurité et de la vision des couleurs, et d'autre part, un effet de type Antabuse (réactions à la prise d'alcool).

Bicalutamide
Le bicalutamide est un nouvel anti-androgène non stéroïdien qui a la même indication que les produits précédents.  Bicalutamide
CASODEX* Cp


référence: http://www.pharmacorama.com/Rubriques/Output/Androgenesa3.php

marie un grand mérci pour c'est indication et surtout pour ce lien trés intéréssent!!!

Bon, je ne vais pas trop la ramener surtout par découragement. Mais juste signaler ce que j'avais dit et n'intéresse personne apparemment :

"Le finastéride est un inhibiteur de la 5-a-réductase, notamment de type 2" : il existerait aussi des molécules qui bloquent les type 1 et 2. Le blocage uniquement du type 2 expliquerait l'action limitée de la finastéride sur la réduction de DHT.

"Le flutamide inhibe la fixation de testostérone aux récepteurs cytoplasmiques ou même nucléaires. Il bloque également l'effet freinateur de la testostérone sur la production de LH. la sécrétion de celle-ci s'accroît considérablement, ainsi que celle de testostérone. Chez les malades traités par le flutamide, il y a donc une augmentation de la LH et de la testostérone qui a perdu une grande partie de son efficacité.  Flutamide EULEXINE"
Effet d'augmentation de la LH et subséquemment de la testo ? Elle a intérêt d'être efficace dans son premier effet !

Pour finir, trois remarques sur des sujets annexes jamais discutés :

• A cause de l'échec des traitements assez ratés avec la Décapeptyl, la voie susbtances agonistes de la LH est abandonnée. Tant pis. Mais si on en reparle dans trois ans, on aura perdu trois ans...
  

• On ne parle jamais nul part de l'option, temporaire ou définitive, de la pulpectomie pour le contrôle de cette satanée testo...
  

• STS dit à juste titre que le meilleur compétiteur de la testo reste l'oestrogène qui toutes deux contrôlent la production LH/FSH excitatrices stéroïdiennes. Ca devrait suffire. Quand ça ne suffit pas d'où ça vient que ça déconne ? On reprend ses vieux schémas hypothalamus, hypophyse, LH/FSH, gonades, stéroïdes, DHEA, DHT... Et que je t'agonise, que je t'antagonise...
  

Allez, j'arrête de vous embêter.  

à propos de la pulpectomie, je l'avais sollicitée humblement lors de ma transition antillaise (en fait, j'avais menacé grave d'aller voir un de mes amis vétérinaire avec comme argumentaire "on fait ça aux chats, alors pourquoi pas à moi"... bon, c'était pas génial comme plan com' j'admets^^).

La réponse plus sérieuse qui m'avait été faite était que c'était un geste chirurgical intermédiaire et que, puisque j'avais choisi la vaginoplastie, le chirurgien qui m'opérerait devait pouvoir disposer d'un tissu sans cicatrice, en tout cas récente. Sans parler de la perte de surface de peau.

En contrepartie de ce refus, il m'a été indiqué un traitement par décapeptyl, qui a été un désastre (perte massive de cheveux).

pulpectomie?? vous pouvez expliquer??

Pulpectomie :

Ablation de la pulpe

Intervention qui consiste à retirer le tissu sécrétant des testicules ( utilisée pour diminuer le taux d'hormones mâles dans le cancer du testicule )

j'imagine que cette operation n'est jamais authoisée pour les trans, enlever le tissus et garder les testicules (si j'ai bien tout compris), ca doit pas plaire aux psy ca...

Irulan, mis a part la perte de cheveux, quels sont les effets du decapetyl? enfin rien que le fait d'imaginer perdre ses cheveux, ca fait peur et donne pas forcement envie de decouvrir le reste

le seul "avantage" du décapeptyl, c'est une injection par mois. (même parfois une pour trois mois).
J'en ai pris pendant 9 mois. Je n'ai noté aucune différence significative en termes de libido (à plat avec l'androcur) ou de pilosité gérérale (très atténuée avec l'androcur).
Note : je prenais 2c/jour soit 100mg d'androcur.

Les cheveux ont commencé à chuter environ 3 semaines après le début du traitement : par poignées..... je secouais la tête et ça partait ! bref, le temps que mon staff de médecins comprennent que c'était à cause du décapeptyl, il se sera écoulé 5 mois de drame et d'angoisse.
Cet effet du décapeptyl m'a ensuite été confirmé par l'infirmière qui venait me faire mes soins post-op à domicile, elle m'a dit qu'elle connaissait des femmes devenues chauves définitivement avec ce produit et que les médecins, en général, ignoraient et/ou refusaient d'admettre cet effet secondaire plus que gênant.

Lu sur : http://www.doctissimo.fr/medicament-DECAPEPTYL.htm

"DECAPEPTYL est susceptible de provoquer : réactions allergiques variées, nausées, vomissements, prise de poids, hypertension, troubles de l'humeur, anomalies visuelles, bouffées de chaleur, diminution de la libido, impuissance ou sécherresse vaginale.

Chez l'homme, au cours du traitement du cancer de la prostate, des douleurs osseuses peuvent apparaître en début de traitement tandis que chez la femme traitée pour infécondité des douleurs abdominales peuvent s'observer."

Il doit falloir considérer la chute massive des cheveux comme une "réaction allergique variée"...  

Excuse-moi du peu ma chère Irulan, étant donné l'aspect précieux de ton témoignage, mais on en reste à la symptomatologie. Qu'aurait dû faire cette molécule ? Pourquoi ça na pas marché, interaction avec les oestrogènes, produits équivalents, familles chimiques ? Le mécanisme du Décapeptyl est t-il être un pur agoniste LH/FSH ou autre chose ? Pourquoi l'effet de prise d'oestrogène ne suffit-elle pas à cette dépression LH/FSH ? etc, etc...
Quant à la pulpectomie, personne n'en parle. Ca m'étonne aussi.
Pulpectomie, orchidectomie, mammectomie, abrasion du cartilage de la thyroïde préalables des MtF : effectivement, de quoi revendiquer !

On en reste à la symptomatologie parce que je n'ai aucune autre réponse non plus à mes questions.
Le décapeptyl en tant qu'agonist de la LH/FSH aurait du se contenter d'un taux zéro de testo dans mon organisme.
On peut en effet incriminer une interaction avec les oestrogènes injectables que je prenais, leur dosage, mais aussi pourquoi pas une contre-indication au passage androcur==>décapeptyl, bref, plein de facteurs inconnus qu'il serait utile de connaitre. D'où l'idée d'un TRT "trans".

L'orchidectomie que j'avais demandée n'avait pas parue "exotique" (ni même hystérique) de la part de mon staff médical.
Elle est parfois réalisée en grande-bretagne je crois. Question d'évolution de la communauté T* je suppose.

Quand à ma personne, je prendre des euflex ou flutamine si vous préférez, depuis deux années, et tout au long de la thérapie homonal, je n,ai pas ressentis aucuns effets secondaire désagréable. Au contraire, je ne me suis jamais aussi bien dans ma peau et aussi en santé.

marie-soleil
xxxxx

Difficile d'avoir des données explicatives claires sur le mode d'action de la Flutamine. Même sur [url]www.sts67.org[/url] il est dit que c'est un anti-androgène prostatique (il y bloque les récepteurs). Ce qui n'est guère satisfaisant comme explication !
A savoir qu'il élève aussi le taux de testostérone (oui, oui) et oestrogènes sériques d'où une fréquente rétention d'eau, dangereuse aux personnes cardiaques.
A savoir qu'il est très rapidement métabolisé, donc qu'il faut en prendre souvent.
A savoir que certaines personnes ont des particularités biologiques qui font qu'il peut quelquefois attaquer le foie.
En revanche, il est de plus en plus associé à un agoniste LH/FSH comme l'acétate de Leuprolide dans les cancers prostatiques, l'effet total étant de faire baisser à la fois la testo et ses effets. Tu pourrais en parler à ton endocrinologue.
En Amérique du Nord, la spirolactone est toutjours utilisée ?

la spirolactone est très rarement utilisé. Androcure ou euflex.

De plus. étant donné que le taux de la testostérone, mon taux de testostérone qui au départ de situait aux alentours de 11.9 pmol/l au départ, avant le début de ma thérapie hormonale, que maintenant, la testostérone totale, sans prise de euflex  se situe dans les normes que la testostérune qu'une femme produit pour le bon fonctionnement de sa biologie humaine, c'est-à-dire, de 0.6 pmol/L à 0.08 pmol/L monte aux environs de 1.0 pmol/L. ET d'un commun accord avec mon endocrinologue de cesser l'utilisation de euflex à la prochaine prise sanguine qui démontre la même chose, C'est-à-dire, que mon corps a cesser la production de testostérone en grande quantité.  
marie-soleil
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Androcure ? Ah oui ? Je croyais qu'elle était bannie en Amérique du Nord surtout à cause de son soupçon d'avoir une action néfaste sur les corticoïdes.
Excuse, Marie, mais je ne n'ai pas tout compris de tes explications. Que l'Euflex fait très peu monter ton taux de testo. totale (un jour faudra discuter des chiffres de testo totale, bio-disponible, etc). J'ai l'impression pour toi, que l'oestrogène agit bien sur l'hypothalamus-hypohyse, ce qui explique cette belle régulation.
Tu es prête pour la progestérone, en quelque sorte...
Mais je ne sais toujours pas le pourquoi de la prise d'Euflex : baisse de DHT, action antagoniste sur les récepteurs à la DHT ?

Le euflex, flutamine font partis des anti andrgene qui empeche la production de la testosterone au départ. En combinant, les anti-androgenes et les oestrogenes font en sorte de bruler les glandes productrice de la testosterone. Tu as raisons lorsque tu parles que le flutamine agit sur la prostate d'ou vient les test sanguins psa(prostatine). Cette interaction avec la prostate permets de combattre et de faire regresser les tumeurs au niveau de la prostate. Comme tu le savais jen suis sur.

La quantite d'oestrogene que je prends est au dessus des normes.., un comprime destrace de 2 mg 3 x par jours. D'ou vient le résultats que la testostérone bio-totale. en tk je ne suis pas médecin et même les médecins en perds leur latin avec ce genre de médicament.

Le risque le plus élévé c'est plutôt la prolactine qui peut provoquer de minuscule tumeurs dans le cerveau.

Quand à savoir si je suis prête à prendre de la progestérone bio-identique.., je ne le sais pas. De un, pas d'études qui a été fait à ce sujet.., sur les effets secondaires provoquer sur le corps humains.., et de l'autre côté, ca en vaut-il vraiment la peine vue la quantité astronomique que je consomme en ce moment au niveau des oestrogene et des anti androgene.., j,ai plus peur de rendre mon foie malade,, déjà-là qui commence à en arracher durant la digestion.Et même , si je le voudrais, ce ne sera pas évident de trouver ici un médecin qui sera enclin de me prescrire de la progestérone. donc.., pour moi, c'est un pensez-y bien.

marie-soleil
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Citation :

Marie-Soleil : L'Euflex, flutamine, font partie des anti androgènes qui empêchent la production de la testostérone au départ. En combinant, les anti-androgànes et les oestrogènes font en sorte de brûler les glandes productrices de la testostérone.

Marie-Soleil,
Il faudra que tu m'expliques où tu as appris ça. Première phrase certainement fausse et deuxième phrase sérieusement inexacte.

pensez vousq le flutamide soiten bon anti androgene, pouvant remplacer l'androcur par exemple, en evitant la castration chimique?

C'est pour le moins un produit utilisé surtout en cancérologie prostatique. Il me paraîtrait un minimum de comprendre pourquoi il a été transposé dans cet autre contexte. Il ne fait pas baisser le taux de testostérone. Le numéro un en la matière reste l'oestradiol. Alors pourquoi anti-androgène ? Essentiellement pour que les problèmes pileux vous laissent tranquilles, non ? Qu'on soit au moins d'accord là-dessus. Effets observés en ce domaine ? Mystère... Effet sur la libido ? Ce n'est pas un mystère, ça a été observé ! Ce n'est pas pour critiquer Marie-Soleil (elle va se dire qu'est ce qu'ils sont chiants ces français...) mais je ne vois pas trop l'intérêt de cette molécule. Qu'un endocrino nous justifie son indication d'un point de vue clinique ou biochimique...
Et pour guider ta réflexion Sarah, rappelons avec STS, que les anti-androgènes (abaisseurs et inhibiteurs de la DHT, pas de la testostérone, qu'on soit d'accord) sont des substances de démasculinisation et non de féminisation.

tout a fait GG, mais il est qd meme necessaire, de passer par une demasculinisation, peut etre pas pour toutes, mais c quand meme mieux, et sauf exception, il y une meilleure impregnation des hormones feminines avec un anti-androgene, je reviens sur la finasteride, entre nous, physiquement, ca ou rien c pareil... et meme un cocktail d'oestrogene progesterone finasteride, n'est pas tres efficace pour inhiber la testosterone.
deplus la finasteride n'a aucune action sur la musculature, le corps d'une femme et celui d'un homme ne sont qd meme pas constitués de la meme maniere...
et oui, il y a aussi le probleme de la pilosité... le laser le laser, c beau mais c cher, et il faut avoir un poil tres foncé...
moi je ne suis vraiment aps convaincue par la finasteride, remettre en question l'idée de l'anti-androgene, je sais aps si c si bien que ca, bientot on nous dira de ne plus prendre de traitement et de tout faire par chirurgie
Sarah